目的对具有潜在抗结核活性青蒿素衍生物及其新剂型研究进展进行文献综述，为开发以青蒿素衍生物为核心的高效抗结核药物提供参考。方法以青蒿素、结核分枝杆菌等为主题词，在中国知网、PubMed等数据库中查询截至2024年3月的文献，对青蒿素衍生物及其新剂型的抗结核活性、作用机制进行归纳总结。结果体外实验中青蒿素衍生物能增强利福平等抗结核药物敏感性；青蒿素衍生物新剂型、抗菌药物-青蒿素衍生物、载体分子-青蒿素衍生物对结核、耐多药结核显示出抗菌活性；临床研究表明服用利福平期间，蒿甲醚和DHA的药时曲线下面积（AUC_(0～12h)）、达峰浓度均显著下降。结论青蒿素衍生物新剂型、新结构的开发将为应对结核、耐药结核提供新的策略。